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新規フィルムコーティング剤 POVACOAT®

POVACOAT®は、ポリビニルアルコールとアクリル酸、メタクリル酸メチルの共重合体で、医薬品のコーティング剤、結合剤などに使用されています。POVACOAT®の特性は以下のとおりです。

  1. 酸素バリア性・防湿性があり、薬物の安定化に寄与します。
  2. 皮膜が緻密なので、防臭・苦味マスキング・ウィスカー防止の効果があります。
  3. 接着性が高く、コーティングでは剥離不良や刻印部の埋まりを防ぎます。結合剤では使用量の低減、溶出性の向上が期待できます。また結合剤に使用した造粒物の打錠においては、錠剤硬度の向上・スティッキングの抑制効果があります。
  4. 皮膜の伸展性が良く、錠剤の割れを防ぎます。また可塑剤を必要としません。
  5. 皮膜中の色素が安定なので、色あせを防ぎます。
  6. 速用性のコーティング剤で、他のフィルムコーティング剤と同等の溶出挙動を示します。

安全性

POVACOAT®を経口剤として使用するため、安全性試験を実施しています。ラットによる 試験の結果、最高非致死量は2,000mg/kg 以上、無毒性量(NOAEL)は 1,000mg/kg/dayであり、ほとんど吸収されず胎児への影響もないことが確認されました。

薬添規収載

平成24年12月4日薬食発1204第1号【「医薬品添加物規格1998」の一部改正について】により、新規収載品目『ポリビニルアルコール・アクリル酸・メタクリル酸メチル共重合体』として収載されました。

     投与経路 : 経口投与

     成分コード : 109120

マスターファイル

マスターファイルへの登録は、下記のとおりです。

*DMF登録番号   18033 (2005年1月登録)

*国内MF登録番号 219MF20003 (2007年4月登録)

使用実績

2008年7月にOTC製剤のコーティング剤として使用されたものが、塩野義製薬株式会社より発売されました。

これまでに日本国内で、医療用医薬品ではラベプラゾールナトリウム錠、アトルバスタチン錠、ドネペジル塩酸塩OD錠、オロパタジン塩酸塩錠、クエン酸第二鉄水和物錠に使用されました。また数多くのOTC製剤に使用されています。

特許

「新規コーティング組成物」(コーティング用途)
特許 第4680061号  (2011年2月10日登録)
US 8,277,844  (2012月10月2日登録)
EP 1657265 (2012年10月17日登録)
「新規コーティング組成物」(結合剤用途・分割出願)
特許 第5248564号 (2013年4月19日登録)
US 8,552,102 (2013年10月8日登録)
「新規乾式固体分散体用基剤、該基剤を含有する固体分散体及び該分散体を含有する組成物」
特許 第5328643号 (2013年8月2日登録)
「インクジェットインク組成物」(インクジェット用インク用途)
特許 第2014-131402 (2014年6月26日出願)

コーティング例

POVACOAT®は乾燥しにくいため、コーティングの際には乾燥しやすい条件を設定して下さい。水ではなく低濃度のエタノール水溶液(30%以下を推奨)を用いてコーティング液を調製したり、タルクや酸化チタンなどの無機物をPOVACOAT®と等量以下の割合で配合することにより、乾燥が容易になります。コーティング条件の一例を、以下に示します。エタノールや無機物の量が多すぎると、皮膜の特徴が失われたり、ダスティングが発生しやすくなります。

装置 パウレックコーター PRC-07(7L)
ノズル型式 P-LAV
ノズル口径 1.1 mm
噴霧距離 170 mm
アトマイズ空気量 120 Nl/min
アイマイズ空気圧 0.28 MPa
パターン空気量 30 Nl/min
パターン空気圧 0.1 MPa
錠剤仕込量 4.4 kg
コーティング液 POVACOAT® 50%
タルク 50%
コーティング液固形分濃度 16.7%
エタノール濃度(溶媒中) 10%
操作条件 給気風量 3.5 m³/min
給気温度 80℃
錠剤温度 53℃
排気温度 49℃
スプレー液速度 30 g/min
ドラム回転数 18 rpm
コーティング効率 85%

結合剤について

POVACOAT® を結合剤として使用すると以下の効果が得られます。

良好な成型性
HPC-SLの半分量で同等の成型性 → 安価
同量使用での高い成型性 → 低打圧による打錠障害の防止や打錠機の負担軽減
良好な溶解性
容易な結合剤水溶液の調製
PVA よりも速やかな溶出性
バリア機能
ウィスカー予防、吸湿速度の遅延、酸化予防 → コーティング量の軽減

可食性インク助剤

POVACOAT® を結合剤として使用すると以下の効果が得られます。

退色抑制
退色しやすい色素(特に染料)の色褪せを防止します。

規格

試験項目 規格 試験方法
性状*) 基準に合格 官能試験
確認試験**) 基準に合格 呈色試験、沈殿試験、IR
粘度 4.4~6.6 mPa・s 粘度測定法第2法
pH pH 4.5~5.5 pH測定法
純度試験 重金属 10 ppm 以下 重金属試験法第2法
アセトン抽出物 1.0%以下 アセトン抽出物
乾燥減量 6.0%以下 乾燥減量試験法
強熱残分 0.5%以下 強熱残分試験法
残存モノマー アクリル酸 300 ppm 以下 ガスクロマトグラフィ
メタクリル酸メチル 500 ppm 以下 ガスクロマトグラフィ

*性状 :

本品は、白色~帯黄白色の塊又は粉末で、においはないか、又はわずかに特異なにおいがある。本品は、エタノール(99.5)又はアセトンにほとんど溶けない。本品に水を加えるとき、混濁した粘稠性のある液となる。

**確認試験 :

(1) 本品0.5 gに水10 mLを加え、加温して溶かし、冷後、この液5 mLに、ヨウ素試液1滴を滴加し、静置するとき、液の色は暗赤色を呈する。

(2) (1)で得た液1 mLにエタノール(99.5)5 mLを加えるとき、白色~微黄白色の混濁を生じる。

(3) 本品の水溶液(1→20) 10 gに水酸化ナトリウム試液3滴を加え、よく混合する。この溶液をセレン化亜鉛の窓板に塗付し、乾燥して得た薄膜につき、赤外吸収スペクトル測定法の薄膜法により試験を行うとき、波数3360 cm¯¹、2940 cm¯¹、1730 cm¯¹、1575 cm¯¹、1435 cm¯¹、1245 cm¯¹、1195 cm¯¹、1145 cm¯¹、及びs1095 cm¯¹ 付近に吸収を認める。

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